劳拉替尼Lorlatinib为第三代ALK抑制剂,作为克里唑替尼耐药的后续治疗,可抑制克里唑替尼耐药的9种突变,特别适合对其他ALK耐药的晚期非小型细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
肺癌Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
肺癌Sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。
胆管癌Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
慢性肾病适用于降低患有与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(3期和4期,伴白蛋白尿)的成人患者持续eGFR下降、终末期肾病、心血管死亡、非致死性心肌梗死和心力衰竭住院的风险。
肺癌Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与Mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。 在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。 在培养的细胞模型中,Mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。 在动物肿瘤植入模型中,Mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
白血病Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
白血病Ivosidenib是一种小分子抑制剂,靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的那些突变,其中通过1)临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2)抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法,在推荐剂量下,ivosidenib浓度可持续。
血小板减少症阿伐曲泊帕Avatrombopag被称为小分子血小板生成素受体(C-MPL)激动剂,增加血小板数,但不会使血小板活化,这减少了输血的需要。它的工作原理是让身体产生更多的血小板。目前用于治疗患有慢性(进行中)肝病患者的血小板减少症。它也可用于治疗慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少症(由于血液中血小板数量异常低而可能导致异常瘀伤或出血的持续状态)。
骨转移卡博替尼(Cabozantinib)由美国Exelixis生物制药公司研发,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。作用靶点包括:KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。
肺癌Osimertinib属于新型EGFR-TKI,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。口服Osimertinib后,在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与Osimertinib相似。AZ7550的效力与Osimertinib相似,而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示,在临床浓度下,Osimertinib还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
肺癌拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
戈谢病美格鲁特适用于单药治疗不适合接受酶替代疗法(例如,由于过敏、超敏反应或静脉通路不良)的轻度至中度1型高雪氏症(戈谢病)成人患者。
乳腺癌ORSERDU 适用于治疗至少接受过一线内分泌治疗后发生疾病进展的雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2) 阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性。
多发性骨髓瘤Xpovio用于治疗成人多发性骨髓瘤。Xpovio与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓瘤。
甲状腺癌是一种常见的癌症,常发生在甲状腺中。术后治疗通常是主要的治疗方法,包括甲状腺切除术。有些病人可能需要额外的治疗,如放疗或化疗。1、甲状腺癌术后的生存
化疗是一种常见的皮肤癌治疗方法,特别是对恶性黑色素瘤等较严重类型的皮肤癌。化疗使用抗癌药物来杀死或抑制癌细胞的生长,以减轻症状、控制肿瘤的扩散,并提高患者的生存率
用于癌症治疗的乐沙定奥沙利铂是一种药物组合。了解其适应症及其是国产还是进口对癌症患者和医生非常重要。一、乐沙定奥沙利铂适应症1、乐沙定奥沙利铂的组成:
前列腺癌的预后作用因各种因素而异,包括癌症的分期、生物学特征、治疗选择和患者的整体健康状况。前列腺癌的预后作用1.分期前列腺癌T级(肿瘤的大小和范围)
安罗替尼(Anlotinib)属于靶向治疗药物范畴的多靶点抗肿瘤药物。主要用于治疗一些晚期癌症患者,特别是非小细胞肺癌(NSCLC)患者。1、安罗替尼的适应症安罗替尼主要适
晚期直肠癌的治疗旨在减缓疾病的进展、缓解症状、提高患者的生活质量,并延长生存期。治疗常常包含化疗、放射疗法、手术、靶向疗法和免疫疗法等多种方式的综合应用。疗效
药品名称 通用名称:非萘利酮片 商品名称:可申达®(Kerendia®) 英文名称:Finerenone Tablets 汉语拼音:Feinailitong Pian 成分 主要成份:非萘利酮 化学名称:(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺
药品名称 通用名称:阿伐曲泊帕片 商品名称:苏可欣®/Doptelet® 英文名称:Avatrombopag Maleate Tablets 汉语拼音:Afaqubopa Pian 成分 本品主要成分为马来酸阿伐曲泊帕。 适应症 阿伐曲泊帕片适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。慢性肝病患者不得通过服用本品来恢复正常的血小板计数。
药品名称 通用名称:艾曲泊帕乙醇胺片 商品名称:瑞弗兰(Revolade) 英文名称:Eltrombopag Olamine Tablets 成分:主要成分:艾曲泊帕乙醇胺
阿伐曲泊帕是一种口服的血小板生成素受体激动剂,可以刺激骨髓中的巨核细胞增殖和分化,从而促进血小板的生成和释放。它主要用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者治疗。血小板减少症是慢性肝病的常见并发症,会增加患者的出血风险,影响患者的生活质量和预后。
口腔癌是一种通常起源于口腔、喉咙、舌头、嘴唇等口腔部位的恶性肿瘤。早期发现口腔癌非常重要,因为早期治疗可以改善预后。1、如何警惕口腔的变化?定期口腔检
乳腺癌是女性常见的癌症之一,早期筛查对提高治疗成功率和生存率至关重要。乳腺钼靶摄影是乳腺癌筛查中常用的一种检查方法,但有些人担心这种检查是否会对乳房造成伤害。
口腔癌是一种恶性肿瘤,常发生在口腔、喉咙、舌头、嘴唇等区域。早期发现口腔癌非常重要,因为早期治疗可以提高患者的生存率和生活质量。一些口腔癌患者在治疗过程中可能
骨髓纤维化(Myelofibrosis)是一种慢性骨髓疾病,会导致骨髓组织中纤维组织的过度增生,使骨髓不能正常产生血细胞。骨髓纤维化的治疗通常涉及多种方法,包括药物治疗、放疗和化
阿伐曲泊帕的国际通用名是Avatrombopag,商品名是Doptelet,中文名是马来酸阿伐曲泊帕片,国内上市的商品名是苏可欣,孟加拉仿制版的商品名是Avalet-20。 阿伐曲泊帕最早于2018年5月在美国获批上市,用于治疗择期行诊断性操作或者手术的CLD-TP的成年患者。同年6月,阿伐曲泊帕又在欧盟获批上市,用于治疗对既往治疗反应不佳的成人ITP的治疗。2020年7月,阿伐曲泊帕在中国获批上市,用于治疗择期行诊断性操作或者手术的CLD-TP的成年患者。2021年9月,阿伐曲泊帕在美国获批扩大适应症,用于治疗对既往治疗反应不佳的成人ITP的治疗。